Авастин (Бевацизумаб) концентрат для приготовления р-ра для инфузий

Лекарство Авастин (Бевацизумаб) — препарат для лечения злокачественных новообразований и рака. Продукция сертифицирована. Бронирование в короткие сроки.
Авастин (Бевацизумаб) концентрат для приготовления р-ра для инфузий
Фасовка: 100 мг
Показания к применению:

Ингибитор ангиогенеза Авастин в международной практике проходит под названием «Бевацизумаб». Препарат назначается в том случае, если у пациента диагностирован рак легкого, молочных желез, прямой и толстой кишки. Обратите внимание, что нередко препарат может использоваться и при метастатической форме рака. Интернет-аптека онкологических лекарств — надежное место, где вы можете купить Авастин без опасения получить некачественный препарат. Клиентам гарантированы выгодные условия приобретения.

Цена: 38 000 pуб.

Международное название:

Бевацизумаб

Клинико-фармакологическая группа:

Монокланальные антитела. Ингибитор ангиогенеза.

Механизм действия:

Моноклональные антитела являются относительно новым видом "целевой" терапии рака. Эта технология позволяет ориентироваться в лечении на конкретные клетки, в результате чего снижается токсичность по отношению к здоровым клеткам. Авастин работает путем ингибирования сосудистого эндотелиального фактора роста человека (VEGF). VEGF представляет собой цитокин, который при взаимодействии с рецепторами в клетках приводит к образование новых кровеносных сосудов.

Фармакокинетика Авастина изучалась в различных дозах (0.1-10 мг/кг каждую неделю; 3-20 мг/кг каждые 2 или 3 недели; 5 мг/кг каждые 2 недели или 15 мг/кг каждые 3 недели) у пациентов с различными солидными опухолями.

Фармакокинетика бевацизумаба описывается двухкамерной моделью.

Распределение Авастина характеризуется низким клиренсом, небольшим Vd и длительным T1/2, что позволяет добиться поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в плазме при введении 1 раз в 2-3 недели.

Фармакокинетика бевацизумаба в диапазоне доз от 1.5 до 10 мг/кг в неделю имеет линейный характер.

Распределение

Vd составляет 2.66 л у женщин и 3.25 л у мужчин, что соответствует Vd IgG и других моноклональных антител. После коррекции дозы с учетом массы тела у мужчин Vd на 22% больше, чем у женщин.

Метаболизм

После однократного в/в введения 125I-бевацизумаба его метаболические характеристики аналогичны характеристикам природной IgG молекулы, которая не связывается с VEGF. Метаболизм и выведение бевацизумаба соответствует метаболизму и выведению эндогенного IgG, т.е. в основном осуществляется путем протеолитического катаболизма во всех клетках организма, включая эндотелиальные клетки, а не почками и печенью. Связывание IgG с FcRn-рецепторами защищает его от клеточного метаболизма и обеспечивает длительный T1/2.

Выведение

Клиренс бевацизумаба составляет 0.207 л/сут у женщин и 0.262 л/сут у мужчин.

Vd и клиренс соответствуют начальному T1/2 1.4 сут и конечному T1/2 20 сут и 19 сут у женщин и мужчин соответственно. Этот T1/2 соответствует конечному T1/2 человеческого эндогенного IgG, который составляет 18-23 сут.

После коррекции с учетом массы тела клиренс бевацизумаба у мужчин на 26% выше, чем у женщин. У пациентов с низким содержанием альбумина (≤29 г/дл) и высоким уровнем ЩФ (≥484 ЕД/л) (оба показателя являются маркерами тяжести заболевания), клиренс бевацизумаба примерно на 20% выше, чем у пациентов со средними значениями этих показателей.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет существенных различий в фармакокинетике бевацизумаба в разных возрастных категориях.

Имеющиеся данные показывают отсутствие разницы между Vd и клиренсом бевацизумаба у детей, подростков и взрослых пациентов с солидными опухолями

Безопасность и эффективность бевацизумаба у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучалось, так как почки и печень не являются главными органами метаболизма и выведения бевацизумаба.

Способ применения:

Авастин вводится внутривенно. Первая доза дается в течение 90 минут. Время инфузии может быть сокращено до 30 минут при хорошей переносимости.

Побочные эффекты:

Следующие побочные эффекты являются общими (более чем в 30% случаев):

  • Общая слабость
  • Боль
  • Боль в животе
  • Тошнота и рвота
  • Снижение аппетита
  • Запор
  • Инфекции верхних дыхательных путей
  • Протеинурия
  • Носовое кровотечение
  • Диарея
  • Выпадение волос
  • Язвы в полости рта
  • Головная боль

Менее распространенные побочные эффекты (примерно в 10-29% случаев)

  • Одышка
  • Повышение артериального давления
  • Потеря веса
  • Мышечные боли

Редко:

  • Желудочно-кишечные перфорации
  • Кровоизлияния
  • Гипертонический криз
  • Нефротический синдром

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Подготовка для введения:

Подготовка авастина для введения должна проводиться медицинским работником в асептических условиях.

Необходимое количество вещества (рекомендуемая доза 5 мг/кг) разводится в общем объеме 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида (физиологический раствор). До введения необходимо проверить раствор на наличие твердых частиц и примесей.

При первом введении препарата следует придерживаться времени в 90 минут. При хорошей переносимости последующее введение следует сократиь до 60 минут.  Далее при отсутствии побочных эффектов время введения сокращают до 30 минут.

Авастин назначают либо раз в 2 недели, либо раз в три недели.

В зависимости от реакции организма на препарат, лечащий врач может приостановить или прекратить лечение Авастином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
бевацизумаб 100 мг
  400 мг
вспомогательные вещества: α,α-трегалозы дигидрат; натрия дигидрофосфат моногидрат; динатрия фосфат безводный; полисорбат 20; вода для инъекций  

Во флаконах по 4 или 16 мл, в пачке картонной 1 флакон.

  • повышенная чувствительность к бевацизумабу или к любому другому компоненту препарата, препаратам на основе клеток яичников китайского хомячка или к другим рекомбинантным человеческим или приближенным к человеческим антителам;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • почечная и печеночная недостаточность (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

  • артериальная гипертензия;
  • артериальная тромбоэмболия в анамнезе;
  • возраст старше 65 лет;
  • венозная тромбоэмболия;
  • при заживлении ран, кровотечениях, кровохарканьи, желудочно-кишечной перфорации (в анамнезе);
  • клинически значимое сердечно-сосудистое заболевание или застойная сердечная недостаточность в анамнезе;
  • нейтропения;
  • протеинурия;
  • врожденный геморрагический диатез;
  • приобретенная коагулопатия;
  • прием высоких доз антикоагулянтов;
  • синдром обратимой поздней лейкоэнцефалопатии.

Побочные действия

Наиболее серьезные побочные действия: перфорации ЖКТ, кровоизлияния, включая легочные кровотечения/кровохарканье (чаще встречаются у пациентов с немелкоклеточным раком легкого), артериальная тромбоэмболия.
У пациентов, получавших Авастин®, наиболее часто наблюдаются: повышение АД, слабость или астения, диарея и боль в животе.
Повышение АД и развитие протеинурии, вероятно, имеет дозозависимый характер.
Ниже представлены побочные реакции всех степеней тяжести по классификации Национального института рака (NCI-CTC), встречающиеся у пациентов, получавших только Авастин® или комбинированное лечение с химиотерапией по всем показаниям. Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥10%), часто (≥1–<10%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД; часто — артериальная тромбоэмболия (включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку и другие артериальные эмболии); тромбоз глубоких вен, застойная сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахикардия, кровотечение.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения, нейтропения, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения; часто — анемия.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота, рвота, запор, ректальное кровотечение, стоматит, анорексия; часто — перфорация ЖКТ, непроходимость кишечника, боль в животе, гастроинтестинальные расстройства.
Со стороны органов дыхания: очень часто — ринит, одышка, носовое кровотечение; часто — легочная тромбоэмболия, гипоксия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — сухость кожи, эксфолиативный дерматит, изменение цвета кожи; часто — ладонно-подошвенный синдром.
Со стороны нервной системы: очень часто — периферическая сенсорная нейропатия, извращение вкуса, головная боль; часто — инсульт, синкопе, сонливость.
Со стороны системы зрения: очень часто — нарушение зрительной функции, повышенное слезотечение.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — протеинурия; часто — инфекция мочевыводящих путей.
Местные реакции: очень часто — боль в месте введения препарата.
Прочие: очень часто — астения, повышенная усталость, повышение температуры тела; часто — заторможенность, боли различной локализации, присоединение вторичных инфекций, абсцесс, сепсис, дегидратация.
Нарушения со стороны лабораторных показателей 3 и 4 степени тяжести, наблюдавшиеся у пациентов, получавших Авастин® с или без химиотерапии: гипергликемия, снижение уровня гемоглобина, гипокалиемия, гипонатриемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, протеинурия, увеличение протромбинового времени, увеличение международного нормализованного отношения (МНО).

Постмаркетинговое наблюдение

Co стороны нервной системы: очень редко — гипертензивная энцефалопатия, в некоторых случаях с летальным исходом; редко — синдром обратимой поздней лейкоэнцефалопатии, включающий эпилептический припадок, головную боль, психические нарушения, нарушение зрения, поражение зрительных центров коры головного мозга, артериальную гипертензию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: почечная тромботическая микроангиопатия, клинически проявляющаяся протеинурией (частота возникновения неизвестна).
Со стороны органов дыхания: часто — дисфония; перфорация носовой перегородки, легочная гипертензия (частота возникновения неизвестна).

Главная | Карта сайта | Обратная связь

Адрес: Москва, ул. Новый Арбат, 16
E-mail: thepharm@mail.ru