Кселода (Капецитабин)

Лекарство Кселода (Капецитабин) — препарат для лечения рака. Продукция сертифицирована. Бронирование в короткие сроки.

Родственнице назначали Кселоду при раке молочной железы. К счастью, удалось выявить на ранней стадии и метастазы не пошли. Препарат качественный, проверенный, на своем опыте видели, как ему доверяют медики. При приеме были побочные эффекты. От этого никуда не деться, но лучше побочные эффекты, чем потенциальное развитие болезни и сами понимаете что. Да и побочные были не сказать чтобы очень серьезными - потерпеть можно. Спасибо за доставку качественного и проверенного препарата. Вы действительно помогаете людям получать своевременное лечение.

0 0 0 1

Был опыт приёма кселоды. Успешный. В то время проходила химиотерапия. Нужно было эффектвиное средство, с не таким большим количеством побочных эффектов. Как выяснилось – вот оно, правда мне посоветовал знакомый врач, за что ему спасибо. Слышал, что аналоги очень токсичны. Не знаю так ли это, но в лечении проблемы помогло. Теперь могу вздохнуть полной грудью. Хорошее средство, хорошее, рекомендую.

0 0 0 1
Фасовка: 500 мг
Показания к применению:

Кселода (Капецитабин) — препарат с противоопухолевым действием. Это антиметаболит, который назначается, если у пациента наблюдается различные формы рака — желудка, молочной железы. Также показанием становится и колоректальный рак, в том числе метастатический. Средство используется для адъювантной терапии рака прямой кишки. В нашем каталоге постоянно в наличии препарат Кселода — купить его вы можете прямо сейчас.

Цена: 45 000 pуб.

Латинское название препарата Кселода

Xeloda.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Капецитабин — производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы, что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма.

Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным колоректальным раком (n=8) концентрация 5-ФУ в ткани опухоли в 3,2 раза больше его концентрации в прилежащих здоровых тканях (диапазон от 0,9 до 8,0).

Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме — 21,4 (диапазон от 3,9 до 59,9), соотношение его концентрации в здоровых тканях и в плазме — 8,9 (диапазон от 3 до 25,8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли также в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, колоректальным раком, раком шейки матки и яичников содержится более высокий уровень тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (TC) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.

Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридинатрифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает процессинг РНК и синтез белка.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего происходит его трансформация в метаболиты — 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако влияет незначительно на величину AUC 5'-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ.

При назначении капецитабина после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день Cmax капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составили соответственно 4,47, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Тmax равнялось 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 и 3,34 ч. AUC0-∞ составила 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкг × ч/мл соответственно.

Распределение

Исследование in vitro в плазме крови человека показало, что для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связывание с белками (главным образом, с альбумином) составляет 54 %, 10 %, 62 % и 10 %, соответственно.

Метаболизм

Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит, преимущественно, в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы (дТдФазы).

AUC 5-ФУ в плазме в 6–22 раза меньше, чем после в/в болюсного введения 5-ФУ в дозе 600 мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в 5-ФУ и метаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов — дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Выведение

T1/2 капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 ч, соответственно.

Фармакокинетику капецитабина изучали в дозах от 502 до 3514 мг/м2/сут. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5'-ДФЦТ и 5'- ДФУР на 1-й и 14-й день были одинаковы. AUC 5-ФУ увеличивалась к 14 дню на 30–35 % и больше не возрастала (22-й день). В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носили дозозависимый характер.

После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Большая часть (95,5 %) принятой дозы капецитабина выводится с мочой. Выведение с калом минимально (2,6 %). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57 % принятой дозы. Около 3 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Комбинированная терапия

Какого-либо воздействия препарата Кселода на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Cmax и AUC), а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5’-ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и АСТ не оказывали статистически значимого эффекта на фармакокинетические свойства 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.

Больные с печеночной недостаточностью, обусловленной метастатическим поражением печени

У больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики и биоактивации капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек

Результаты фармакокинетического исследования показывают, что при различной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от КК. КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35 % — при снижении КК на 50 %) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114 % при снижении КК на 50 %). ФБАЛ — метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5'-ДФУР — непосредственный предшественник 5-ФУ.

Больные пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась с возрастом (увеличение возраста больных на 20 % сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15 %), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

Раса

Фармакокинетика препарата Кселода у пациентов негроидной расы не отличается от таковой у пациентов европеоидной расы.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового (светло-молочно-розового) цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XELODA» на одной стороне и «150» на другой стороне таблетки.

  1 таблетка
капецитабин 150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 15,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 7,2 мг, кроскармеллоза натрия — 6,0 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) — 4,5 мг, магния стеарат — 2,7 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 03A14309 (гипромеллоза (6 мПа.с), тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)) — 8,5 мг.

10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового (молочно-розового) цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «XELODA» на одной стороне и «500» на другой стороне таблетки.

  1 таблетка
капецитабин 500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 52,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24,0 мг, кроскармеллоза натрия — 20,0 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) — 15,0 мг, магния стеарат — 9,0 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый 03A14380 (гипромеллоза (6 мПа.с), тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)) — 18,0 мг.

10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой (12) — пачки картонные.

  • Установленный дефицит ДПД (дигидропиримидиндегидрогеназы), как и для других фторпиримидинов.
  • Одновременный прием соривудина и его структурных аналогов типа бривудина.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин).
  • Исходное содержание нейтрофилов <1,5 × 109/л и/или тромбоцитов <100 × 109/л.
  • При наличии противопоказаний к одному из препаратов комбинированной терапии не следует назначать препарат Кселода.
  • Беременность.
  • Период кормления грудью.
  • Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
  • Повышенная чувствительность к капецитабину или любым другим компонентам препарата.
  • Повышенная чувствительность к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития неожиданных или тяжелых побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, почечной недостаточности средней степени тяжести, печеночной недостаточности, одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда, наследственном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, пациентам в возрасте старше 60 лет.

Кристина

Родственнице назначали Кселоду при раке молочной железы. К счастью, удалось выявить на ранней стадии и метастазы не пошли. Препарат качественный, проверенный, на своем опыте видели, как ему доверяют медики. При приеме были побочные эффекты. От этого никуда не деться, но лучше побочные эффекты, чем потенциальное развитие болезни и сами понимаете что. Да и побочные были не сказать чтобы очень серьезными - потерпеть можно. Спасибо за доставку качественного и проверенного препарата. Вы действительно помогаете людям получать своевременное лечение.

02.11.2016
Владимир Голышев

Был опыт приёма кселоды. Успешный. В то время проходила химиотерапия. Нужно было эффектвиное средство, с не таким большим количеством побочных эффектов. Как выяснилось – вот оно, правда мне посоветовал знакомый врач, за что ему спасибо. Слышал, что аналоги очень токсичны. Не знаю так ли это, но в лечении проблемы помогло. Теперь могу вздохнуть полной грудью. Хорошее средство, хорошее, рекомендую.

22.09.2016

Главная | Карта сайта | Обратная связь

Адрес: Москва, ул. Новый Арбат, 16
E-mail: thepharm@mail.ru